职务：

化学生物学与药物研究中心主任、广东省生物医药计算重点实验室副主任

职称：

研究员

研究方向：

肺癌

研究工作：

长期以来从事肿瘤精准治疗相关靶标发现与确证及药物发现研究。重点围绕肺癌、前列腺癌和白血病等恶性肿瘤，以临床未满足需求为导向，开发具有抗肿瘤活性的候选药物，为创新药物研究奠定基础。

科研项目：

1、国家自然科学基金面上项目，82173745，靶向RORγ的小分子降解剂的设计、合成及生物活性评价研究，2022/01-2025/12，53万元，在研，主持

2、国家重点研发计划项目，2019YFE0123700，前列腺癌的个性化药物研究，2020/12-2023/11，264万，结题，主持

3、中国科学院科技服务网络计划（STS计划）区域重点项目，KFJ-STS-QYZX-090，基于临床需求的前列腺癌靶标发现与确证技术体系建立及创新药物研究，2020/01-2021/12，150万，结题，主持

4、中国科学院国际合作项目，154144KYSB20180044，核受体RORγ拮抗剂的设计、优化及抗肿瘤机制研究，2019/01-2021/12，111万，结题，主持

5、中国科学院战略性先导科技专项（A类），XDA12020336，CBP溴结构域抑制剂作为个性化抗前列腺癌药物先导物的发现研究，2018/01-2019/12，100万元，结题，主持

6、国家自然科学基金面上项目，81673357，特异性BET溴结构域抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究，2017/01-2020/12，52万元，结题，主持

7、中国科学院战略性先导科技专项（A类），XDA12020315，靶向DDR的抗胰腺癌先导化合物的发现研究，2016/01-2017/12，结题，主持

8、国家重点研发计划，高性能计算专项，2016YFB0201701，基于国家高性能计算环境的生物医药应用服务社区，2016/07-2020/12，60/700，结题，参与

9、广东省科技计划项目，2016A050502035，基于新作用机制的抗肿瘤FGFR抑制剂开发，2015/03-2017/03，50万元，结题，主持

10、广东省自然科学基金研究团队，2015A030312014，克服临床耐药的新型抗肿瘤药物研究，2015/08/01-2020/08/01，60/300万元，结题，参与

11、广州市健康医疗协同创新重大专项，201508020255，针对重大疾病的多组学大数据平台集成与应用，2014/11/01-2017/12/31，80/300万元，结题，参与

12、国家自然科学基金面上项目，81373325，特异性RORγ拮抗剂的设计、合成和抗炎作用机制研究，2014/01-2017/12，70万元，结题，主持

13、国家重点基础研究发展计划（973），2013CB910601，离子通道和膜转运蛋白的结构与功能研究，课题一：KCNQ钾离子通道家族的结构与功能研究，2013/01-2017/08，146.6/722万元，结题，参与

14.中国科学院信息化“科技领域云”项目，课题编号（无），干细胞与生物医药“科技领域云”的建设和应用，2013/03-2015/12，400万元，结题，参与

15.中国科学院信息化专项项目，课题编号（无），中国科学院超级计算环境广州分中心建设，2014/12-2015/09，100万元，结题，参与

16、中国科学院“百人计划”择优支持项目，针对核激素受体的靶标发现和药物设计研究，2013/01-2015/12，260万元，结题，主持

17、广州市科技计划项目-超级计算应用研发扶持专项入库项目，2012Y2-00051、2013Y2-00048、2014Ss-P089，针对核激素受体药物设计与筛选的超算应用 2012/12/01-2014/10/31，110万元，结题，主持

18、中国科学院科技创新交叉与合作团队项目，课题编号（无），创新靶向药物研发团队，2012/01-2014/12，50/100万元，结题，参与

19、中科院广州生物医药与健康研究院，启动，200万元，2011-2016，主持

代表性学术论文：

1、Li Q#, Yao B#, Zhao S, Lu Z, Zhang Y, Xiang Q, Wu X, Yu H, Zhang C, Li J, Zhuang X, Wu D, Li Y, Xu Y*. Discovery of a highly selective and H435R-sensitive thyroid hormone receptor β agonist. J Med Chem. 2022, 65, 7193-7211.

2、Li J#, Zhang C#, Xu H, Wang C, Dong R, Shen H, Zhuang X, Chen X, Li Q, Lu J, Zhang M, Wu X, Loomes KM, Zhou Y, Zhang Y, Liu J, Xu Y*. Structure-Based Discovery and optimization of furo[3,2-c]pyridin-4(5H)-one derivatives as potent and second bromodomain (BD2)-selective bromo and extra terminal domain (BET) inhibitors. J Med Chem. 2022, 65, 5760-5799.

3、Xiang Q#, Wang C#, Wu T, Zhang C, Hu Q, Luo G, Hu J, Zhuang X, Zou L, Shen H, Wu X, Zhang Y, Kong X, Liu J, Xu Y*. Design, synthesis, and biological evaluation of 1-(Indolizin-3-yl)ethan-1-ones as CBP bromodomain inhibitors for the treatment of prostate cancer. J Med Chem. 2022, 65, 785-810.

4、Wu X#, Shen H#, Zhang Y#, Wang C, Li Q, Zhang C, Zhuang X, Li C, Shi Y, Xing Y, Xiang Q, Xu J, Wu D, Liu J, Xu Y*. Discovery and characterization of benzimidazole derivative XY123 as a potent, selective, and orally available RORγ inverse agonist. J Med Chem. 2021, 64, 8775-8797.

5、Wu X, Zhang Y, Xu Y*. Discovery of the first low nanomolar liver receptor homolog-1 (LRH-1) agonist. J Med Chem. 2019, 62, 11019-11021.

6、Zhang Y#, Wu X#, Xue X#, Li C, Wang J, Wang R, Zhang C, Wang C, Shi Y, Zou L, Li Q, Huang Z, Hao X, Loomes K, Wu D, Chen HW, Xu J, Xu Y*. Discovery and Characterization of XY101, a potent, selective, and orally bioavailable RORγ inverse agonist for treatment of castration-resistant prostate cancer. J Med Chem. 2019, 62, 4716-4730.

7、Zhang M#, Zhang Y#, Song M#, Xue X, Wang J, Wang C, Zhang C, Li C, Xiang Q, Wu X, Wu C, Dong B, Xue We, Zhou Y, Chen H, Wu D, Ding K, Xu Y*. Structure-based discovery and optimization of benzo[d]isoxazole derivatives as potent and selective BET inhibitors as potential treatment for castration-resistant prostate cancer (CRPC). J Med Chem. 2018, 61, 3037-3058.

8、Wang, J, Zou JX, Xue X, Cai D, Zhang Y, Duan Z, Xiang Q, Yang JC, Louie MC, Borowsky AD, Gao AC, Evans CP, Lam KS, Xu J, Kung HJ, Evans RM, Xu Y*, Chen H*. ROR-γ drives androgen receptor expression and represents a therapeutic target in castration-resistant prostate cancer. Nat Med. 2016, 22: 488-496. (Highlighted by Nature, Nature Review Urology)

9、Xue X#, Zhang Y#, Liu Z#, Song M, Xing Y, Xiang Q, Wang Z, Tu Z, Zhou Y, Ding K, Xu Y*. Discovery of benzo[cd]indol-2(1H)-ones as potent and specific BET bromodomain inhibitors: structure-based virtual screening, optimization, and biological evaluation. J Med Chem. 2016, 59, 1565-1579.

10、Cao M, Liu X, Zhang Y, Xue X, Zhou X, Melcher K, Gao P, Wang F, Zeng L, Zhao Y, Zhao Y, Deng P, Zhong D, Zhu J*, Xu H*, Xu Y*. An ABA-mimicking ligand that reduces water loss and promotes drought resistance in plants. Cell Res. 2013, 23, 1043-1054. (Highlighted by Nature Review Genetics, Cell)

11、Melcher K#, Xu Y#, Ng LM, Zhou XE, Soon FF, Chinnusamy V, Suino-Powell KM, Kovach A, Tham FS, Cutler SR, Li J, Yong EL, Zhu JK, Xu HE. Identification and mechanism of ABA receptor antagonism. Nat Struct Mol Biol, 2010, 17, 1102-1108. (#co-first author)

获奖及个人荣誉：

1、2022年 广州市高层次人才杰出人才

2、2022年 中国科学院大学朱李月华优秀教师奖

3、2021年 中国科学院广州教育基地优秀研究生导师

4、2020年 臻溪生命科学优秀教育工作者奖教金

5、2020年 国务院政府特殊津贴

6、2018年 广东省自然科学奖二等奖（第一完成人）

7、2016年 美国前列腺癌基金会挑战奖

8、2014年 全国并行应用挑战赛，最佳应用铜奖（第三完成人）

9、2013年 首届中国科学院超级计算应用奖，最佳应用奖（第三完成人）

联系方式：

Email: xu_yong@gibh.ac.cn