科研进展

实验室PI刘寿平教授课题组:基于膜靶向抗菌机制的抗耐药菌药物研发取得新进展

2021-03-041226

目前,细菌耐药性急剧上升,严重威胁人类健康,开发新型抗耐药菌药物迫在眉睫。最近,实验室呼吸药理学组PI刘寿平教授-林水木副教授的抗感染药物化学课题组分别以天然山奈酚和索法酮,以及药物中间体4-环氧丙氧基咔唑为母核,通过仿生模拟天然抗菌肽的分子结构和膜靶向抗菌机制的设计原则,经过系统结构优化获得了一系列以黄酮或者咔唑为母核的新型抗菌药物,取得了一系列新进展。研究结果表明,这些基于黄酮或者咔唑的抗菌肽模拟物不仅具备抗菌活性优异、杀菌速率快、安全性高、稳定性好、制备成本低廉、成药性良好等特点,而且在动物体内仍然保持优异的抗菌活性,有希望开发为一类基于新作用机制和新分子骨架,且能够有效克服细菌耐药性的新型抗菌药物,为抗生素耐药性危机的解决提供一种新方案。

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相关研究成果于2020年发表了四篇全文研究论文,包括:J Med Chem 2020, 63(11), 5797-5815; J Med Chem 2020, 63(17):9284-9299; Eur J Med Chem 2020, 202, 112596; Biochim Biophys Acta Biomembr 2020, 1862, 183353. 研究技术申请了两项国家发明专利(申请号:201911257926.8和201911415794.7)。上述研究工作以广州医科大学药学院和实验室为第一和通讯作者单位,得到了国家自然科学基金青年项目和广州医科大学高水平大学建设项目的资助。