博士研究生导师

导师介绍

姓名 李迎君 性别
民族 汉族 导师层次 博士生导师
职称 教授 导师类型 学术型
学历 博士研究生 学位 博士
行政职务 邮箱 lugui001@163.com
招生方向 药物化学,呼吸疾病靶向药物研发,药物化学生物学
个人简介

李迎君教授/研究员,广州医科大学呼吸疾病国家重点实验室第三层次“南山学者”优秀人才,博士生导师。研究方向包括:1)药物化学,靶向抑制剂设计合成研究;2) 抗病毒/免疫药物研发;3)活性小分子靶标/药理机制鉴定相关的药物化学生物学研究。近年来围绕呼吸道病毒感染等重大疾病临床需求,聚焦创新药物研究中的靶向活性分子筛选和成药性优化,综合采用药物化学和化学生物学理论技术突破活性、药物代谢(ADME)瓶颈,取得了一系列研究成果。以第一作者或通讯作者在Science Translational Medicine (Science 子刊), Signal Transduction and Targeted Therapy, Journal of Medicinal Chemistry, European Journal of Medicinal Chemistry等专业学术期刊发表14篇论文,其中1篇被选为封面文章(J Med Chem, 2022;65(4):2785-2793, inside cover)。主持包括国家自然科学基金原创探索项目在内的6项科研项目,作为核心成员参与国家重点研发计划、广东省重点领域研发计划等项目。申请专利34项,包括国际专利(WIPO)7项,美国专利1项,印度专利1项等。转化了一项处于3期临床的1.1类新药及一项临床前候选药物项目。担任Pharmaceutical Fronts杂志青年编委,J Med Chem, Eur J Med Chem等多个专业杂志审稿人。培养了3名研究生,联合指导了5名博士后。

研究领域

1、药物化学,靶向抑制剂设计合成研究;

2、抗病毒/免疫药物研发;

3、活性小分子靶标/药理机制鉴定相关的药物化学生物学研究。

研究成果

期刊论文:
1、Zhou, Q. F.#;  Yang, S. D. #;  Cao, L. #;  Yang, Y. #;  Xu, T. F. #;  Chen, Q. S.;  Lu, H. Z.;  Li, Y. J. *;  Guo, D. Y. *; Zhang, X. M. *, Preclinical characterization and anti-SARS-CoV-2 efficacy of ATV014: an oral cyclohexanecarboxylate prodrug of 1 '-CN-4-aza-7,9-dideazaadenosine C-nucleoside. Signal Transduction and Targeted Therapy 2023, 8 (1).

2、Zhou, Q. F. #;  Luo, Y. Z. #;  Zhu, Y. J. #;  Chen, Q. S.;  Qiu, J. F.;  Cong, F. *;  Li, Y. J. *; Zhang, X. M. *, Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and nucleotide analog GS-441524 conjugates with potent in vivo efficacy against coronaviruses. European Journal of Medicinal Chemistry 2023, 249.

3、Yang, Y. #;  Cao, L. #;  Yan, M. #;  Zhou, J.;  Yang, S.;  Xu, T.;  Huang, S.;  Li, K.;  Zhou, Q.;  Li, G.;  Zhu, Y.;  Cong, F.;  Zhang, H. *;  Guo, D. *;  Li, Y. *; Zhang, X. *, Synthesis of deuterated S-217622 (Ensitrelvir) with antiviral activity against coronaviruses including SARS-CoV-2. Antiviral research 2023, 213, 105586.

4、Cheng, H. M. #;  Fu, L. B. #*;  Yang, X. #;  Yang, Y. J.;  Zhang, Z. N.;  Tao, Y.;  Wan, J. T.;  Tu, Z. C.;  Chen, J. X. *; Li, Y. J. *, Screening and identification of 3-aryl-quinolin-2-one derivatives as antiviral agents against influenza A. Journal of Medical Virology 2023, 95 (1).

5、Yang, Y. J. #;  Yu, Q. C. #;  Hu, L. #;  Dai, B. T.;  Qi, R. X.;  Chang, Y.;  Zhang, Q. W. *;  Zhang, Z. *;  Li, Y. J. *; Zhang, X. M. *, Enantioselective semisynthesis of novel cephalotaxine esters with potent antineoplastic activities against leukemia. European Journal of Medicinal Chemistry 2022, 244.

6、Li, Y. J. #*;  Huang, Y. J. #;  Cheng, H. M. #;  Xu, F.;  Qi, R. X.;  Dai, B. T.;  Yang, Y. J.;  Tu, Z. C.;  Peng, L. J. *; Zhang, Z. *, Discovery of BRAF/HDAC Dual Inhibitors Suppressing Proliferation of Human Colorectal Cancer Cells. Frontiers in Chemistry 2022, 10.

7、Li, Y. #;  Cao, L. #;  Li, G.;  Cong, F.;  Li, Y.;  Sun, J.;  Luo, Y.;  Chen, G.;  Li, G.;  Wang, P.;  Xing, F.;  Ji, Y.;  Zhao, J.;  Zhang, Y.;  Guo, D. *; Zhang, X. *, Remdesivir Metabolite GS-441524 Effectively Inhibits SARS-CoV-2 Infection in Mouse Models. Journal of Medicinal Chemistry 2022, 65 (4), 2785-2793.

8、Cao, L. #;  Li, Y. #*;  Yang, S. #;  Li, G. #;  Zhou, Q. #;  Sun, J. #;  Xu, T.;  Yang, Y.;  Liao, R.;  Shi, Y.;  Yang, Y.;  Zhu, T.;  Huang, S.;  Ji, Y.;  Cong, F.;  Luo, Y.;  Zhu, Y.;  Luan, H.;  Zhang, H.;  Chen, J.;  Liu, X.;  Luo, R.;  Liu, L.;  Wang, P.;  Yu, Y.;  Xing, F.;  Ke, B.;  Zheng, H.;  Deng, X.;  Zhang, W.;  Lin, C.;  Shi, M.;  Li, C.-M.;  Zhang, Y.;  Zhang, L.;  Dai, J.;  Lu, H.;  Zhao, J. *;  Zhang, X. *; Guo, D. *, The adenosine analog prodrug ATV006 is orally bioavailable and has preclinical efficacy against parental SARS-CoV-2 and variants. Science translational medicine 2022, eabm7621-eabm7621.

9、Li, Y. #;  Pasunooti, K. K.;  Peng, H.;  Li, R.-J.;  Shi, W. Q.;  Liu, W.;  Cheng, Z.;  Head, S. A.; Liu, J. O. *, Design and Synthesis of Tetrazole- and Pyridine-Containing Itraconazole Analogs as Potent Angiogenesis Inhibitors. Acs Medicinal Chemistry Letters 2020, 11 (6), 1111-1117.

10、Yang, W. #;  Li, Y. #;  Ai, Y.;  Obianom, O. N.;  Guo, D.;  Yang, H.;  Sakamuru, S.;  Xia, M.;  Shu, Y. *; Xue, F. *, Pyrazole-4-Carboxamide (YW2065): A Therapeutic Candidate for Colorectal Cancer via Dual Activities of Wnt/beta-Catenin Signaling Inhibition and AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) Activation. Journal of Medicinal Chemistry 2019, 62 (24), 11151-11164.

11、Li, Y. #;  Pasunooti, K. K. #;  Li, R.-J.;  Liu, W.;  Head, S. A.;  Shi, W. Q.; Liu, J. O. *, Novel Tetrazole-Containing Analogues of Itraconazole as Potent Antiangiogenic Agents with Reduced Cytochrome P450 3A4 Inhibition. Journal of Medicinal Chemistry 2018, 61 (24), 11158-11168.


专利:

1、氮杂并环衍生物、其药物组合物及其用途. 李迎君;薛晓纤;王萍;李潮;张绪穆. 发明专利, 申请,2023-01-12, 中国, 2023100398982.

国际专利:2023-07-20, WIPO, WO2023134713A1.

2、一种治疗病毒感染的核苷类化合物及其用途. 张绪穆;郭德银;李官官;曹流;李迎君;徐铁凤;冀彦锡;周启璠;杨彧鉴;朱调珍. 发明专利, 申请,2021-09-15, 中国, 2021110837309.

国际专利:2021-09-15, WIPO, WO2022142477A1.

印度专利:2021-09-15, Indian Application No. 202134041493.

3、丁克, 李迎君, 程辉敏, 任小梅, 张章, 庄晓曦, 龙活尤, 涂正超, 磺酰胺基芳基炔类化合物及其用途. 发明专利, 授权, 2014-12-9, 中国, 201410753013.6.

4、Itraconazole Analogs and Use Thereof. Jun Liu; Yingjun Li; Kalyan Kumar; Wukun Liu; Wei Shi; Ruojing Li; Sarah A Head. 发明专利, 授权, 2018-10-04, USA, US11028078B2.

国际专利:2021-09-15, WIPO, WO2020072830A1.

中国专利:2021-07-23 CN113164472A

课题组风采