科研进展

杨子峰研究员在《Journal of Medicinal Chemistry》发表基于适配体的抗传染病疗法的前瞻性综述论文

2021-12-09156

近日,实验室中西医结合防治学组杨子峰研究员团队在美国化学会药物化学杂志Journal of Medicinal Chemistry (IF = 7.446) 在线发表了题为“Aptamer-Based Antibacterial and Antiviral Therapy against Infectious Diseases”的前瞻性综述论文(Perspective Article)。

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核酸适配体是利用体外筛选技术从核酸分子文库中获得的单链DNA或RNA寡核苷酸片段,这些片段能够与多种目标靶点(包括离子、小分子、蛋白质、组织、细胞,甚至细菌、病毒及寄生虫)高灵敏度及高特异性结合。因此,核酸适配体也被视为极具潜力的抗体替代物,也被称作化学抗体,可应用于对细菌、病毒等病原微生物感染的快速检测与治疗。在本文中,作者系统总结了基于核酸适配体的抗菌及抗病毒疗法最新研究进展,涵盖了靶向15大类常见病原体的近150例抗感染适配体,这些适配体对病原体的致病性入侵、酶活性、病毒复制等表现出显著的药效活性。本文还详细描述了适配体介导的药物递送及药物控制释放策略,并且前瞻性的分析了核酸适配体类药物在临床应用中的挑战及解决方案,如筛选过程优化、筛选后修饰及靶向药物递送等。

核酸适配体药物具有低免疫原性和高组织穿透性,且能有效对抗某些高度耐药菌株和生物膜,是对目前抗感染药物的极大补充。最进也有研究发现,核酸适配体能够靶向新型冠状病毒(SARS-Cov-2)棘突糖蛋白受体结合域,作为细胞表面血管紧张素转化酶2(ACE2)受体的竞争者,有效阻断病毒入侵。本文的发表为核酸适配体类药物的研发提供了新的视角,为抗新发突发传染病尤其新冠、禽流感等治疗策略提供了新思路。

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本论文得到了广东省科学院、广东省新冠肺炎应急科技攻关项目、东莞市新冠肺炎应急科技攻关项目及广东省基础与应用基础研究基金的资助。